Medicina Interna
Sulbactam/Ampicilina, Lincomicinas, Macrolidos,
Quinolonas
A. Ampicilina/Sulbactam (Unasyn)
Indicaciones y Manejo
Sulbactam:
Reacciones Adversas
·
Similares a las de ampicilina
·
Diarreas, erupción dérmica.
·
Elevación ocasional de ALT, AST.
·
Los efectos secundarios, en no alérgicos a Penicilina
son menores.
·
La incidencia de función renal anormal es menor.
Espectro Antimicrobiano
Gram Positivos
Gram Negativos
Anaerobios
Usos Clínicos:
Ampicilina/Sulbactam resultó tan segura y
efectiva como cefotaxima en el tratamiento de pacientes hospitalizados con ITRI
(Infecciones Respiratorias) causadas por betalactamasa positivo y negativo.
Ambas drogas fueron bien toleradas, efectos secundarios minimos y similares en
ambas.
Igualmente Ampicilina/Sulbactam mostro
mejores resultados disminuyendo las fallas en el tratamiento de Endometritis Post
Partum, Profilaxis para Operación Cesarea. En el manejo de infecciones
intrabdomiales procedentes de la comunidad no hubo diferencia en el tratamiento
con Sulbactam/Ampicilina y Cefalosporinas II + Aminoglicosidos + combinaciones
de antianaerobios. Pero se encontro un menor costo con Ampicilina/ Sulbactam y
fallas más frecuentes con cefoxitin.
Ampicilina/ Sulbactam y Ofloxacina tienen
acción bactericida sobre Micobacterium tuberculosis en su fase logarítmica.
B. Lincosamidas
Lincomicina y
Clindamicina
Clindamicina
Derivado
halogenado de lincomicina, sales clorhidrato palmitato y fosfato.
Mecanismo de
Acción
Unión a
Subunidad 50S.
Espectro
Antibacteriano
·
Cocos Gram
positivos
·
S. piogenes
·
S. pneumoniae
·
Staphylococos
·
Anaerobios
·
Gram
negativos: Bacteroides fragilis, Fusobacterium
·
Gram
Positivos: Peptococos, Peptoestreptococos, Propionibacterium, Clostridium
perfringers, Otros Clostridium son resistentes.
Efectos
Secundarios
·
GI, diarrea
2-20%
·
Colitis
Pseudomembranosa
·
Incremento de
ALT, AST
·
Erupción
cutánea, Síndrome de Stevens- Jonson
·
Flebitis,
Neutropenia y Trombocitopenia transitorias
Absorción
·
Rápida y
prácticamente total por el tubo digestivo.
·
Se distribuye
en fluidos pleural, peritoneal y tejido óseo.
·
Cruza la
barrera placentaria.
·
No difunde en
concentraciones adecuadas al LCR.
·
Se difunde y
excreta por la bilis.
·
Excreta 13%
por la vía renal.
Dosis
·
Oral 150-300
mgs / 8 horas
·
IV 900 mgs/ 1.2 cada 8 horas
Indicaciones
Terapéuticas
·
Infecciones
por anaerobios
·
Infecciones
Mixtas
·
Toxoplasmosis
·
Alternativas
cocos Gram Positivos
·
En alérgicos
a Penicilinas.
C. Macrolidos
Mecanismo de
acción
Actuan mediante unión al sitio P de la
subunidad 50S del Ribosoma de los organismos susceptibles inhibiendo la
síntesis proteica. Actua como bacteriostatico o bactericida dependiendo de las
concentraciones de la droga y la susceptibilidad del microorganismo.
Eritromicina
Claritromicina
Roxitromicina
Azitromicina
Diritromicina
Espectro
Antimicrobiano
·
S. pneumoniae
·
H.
influenzae
·
M. catarralis
·
B. Pertussis
·
L. pneumofila
·
Infecciones
por Clamidia
·
Infecciones
por Micoplasma
Farmacocinecia
·
Biodisponibilidad
pobre, 40% se absorve a nivel GI, los alimentos reducen su absorción.
·
Penetra bien
las vías respiratorias, genitales, piel y tejidos blandos.
·
Eritromicina
y Claritromicina son metabolizados en el hígado.
·
Efectos
adversos minimos que se resuelven al suspender el medicamento.
·
Claritromicina
produce diarrea en 7%, vómitos en 6% y dolor abdominal en 2%.
·
Azitromicina
tiene menor incidencia en cuanto a efectos secundarios.
·
Puede
presentarse: Anafilaxis, Síndrome de Stevens Jonson, pérdida reversible de la
audición, hepatitis colestasica hepatocelular, colitis pseudomembranosa.
Interacción
Farmacológica
Eritromicina y Claritromicina inhiben la
actividad del sistema enzimatico del citocromo hepático P450. Estos agentes
reducen el metabolismo y aumentan la concentración sérica de las drogas
eliminadas a través de la vía del P450.
Anticoagulantes
Alcaloides del
Ergot
Metilprednisolona
Astemizole
Terfenadina
Teofilina
Bromocriptina
Triazolam
Carbamazepina
Cisapride
Digoxina
Ciclosporina
La azitromicina
no causa estas interacciones.
Eritromicina
Indicaciones
·
Enfermedad de
los Legionarios
·
Infecciones
por Micoplasma pneumoniae
·
Chlamidia
Trachomatis
·
Chlamidia
pneumoniae
·
Campilobacter
jejuni
·
Bordetella
pertussis
·
Haemophilus
Ducreyi
·
Neumonía
adquirida en la comunidad, con otros.
·
Alternativa
para Gram positivos o Gram negativos susceptibles en alérgicos a penicilinas o
cefalosporinas.
·
30%
experimenta intolerancia severa.
·
Administración
IV en pacientes graves ototoxicidad con dosis de 1 gramo/6h
·
Alternativa
costo efectiva como alternativa para alérgicos a Penicilina
Claritromicina
·
Distribuido
en todos los tejidos (excepto-SNC).
·
Relación de
Claritromicina intracelular y extracelular 9-1.
·
Concentración
alta en tejido pulmonar. (2-10 veces más que eritromicina).
Usos Clínicos
·
Infección del
Tracto Respiratorio Inferior.
·
Exacerbación
de Bronquitis Crónica.
·
Neumonía
adquirida en la comunidad
·
Infección del
tracto respiratorio superior
o Faringitis estreptococcica
o Sinusitis Maxilar aguda
Azitromicina
Indicaciones
·
Infecciones
Respiratorias Superiores
·
Infecciones
Respiratorias Inferiores
·
Infección en
la Piel y Tejidos Blandos
·
Infecciones
por Chlamidias.
Efectos Secundarios
Los de la eritromicina 5% vs 8%.
No debe
emplearse en los siguientes casos:
·
Inmunodeficientes
y asplenicos funcionales.
·
Neumonías que
deben ser tratadas intrahospitalariamentes.
·
Paciente con
infección Nosocomial.
·
Bacteremia ni
comprobada ni sospechada
·
Ancianos o
pacientes debilitados.
Metronidazol
5Nitroimidazol
Espectro
Antimicrobiano
·
Protozoarios
·
Tricomoniasis
·
Giardiasis
·
Amebiasis
Anaerobios Gram
Negativos
·
Bacteroides
fragilis
·
Prevotella
melaninogenica
Anaerobios Gram
Positivos
·
C. perfringens
·
C. novyi
·
C. sporogenes
·
C.
bifermentans
·
Propionibacterium
Anaerobios Gram Positivos Resistentes
·
Propionibacterium
·
Eubacterium
·
Bifidobacterium
·
Lactobacillus
·
Actinomices
Otras Bacterias
·
Campylobacter
jejuni
·
E.
coli
·
Helicobacter
pylori
·
Gardnerella
vaginalis
Buena absorción
por la vía oral, es rápida, no es afectada por alimentos.
Buena
Distribución en líquidos y tejidos corporales.
Se metaboliza en
el hígado y se excreta por la orina.
Indicaciones
Terapéuticas
·
Meningitis
por Anaerobios
·
Endocarditis
por Anaerobios
·
Infecciones
intrabdominales
·
Ostiomielitis
por Anaerobios
·
Absceso
cerebral
·
Tricomoniasis
·
Amebiasis
·
Giardiasis
·
Absceso
hepático amebiano
·
Colitis
pseudomembranosa
Efectos Adversos
·
Sabor
metálico, anorexia, nauseas, vómitos, glositis, estomatitis.
·
Neutropenia
reversible
·
Mutagenicidad
y Carcinogenicidad
·
Efecto
antabús: Estado psicótico agudo o de confusión en alcohólicos
Vancomicina
Espectro
Antimicrobiano
·
S. aureus
·
S.
epidermidis
·
Enterococo
Faecalis
·
Streptococos
bovis
·
Streptococos
viridans
·
Streptococos
pneumoniae
·
Streptococo
betahemolitico grupo A y B
·
C. Difficile
·
Corynebacterium
Mala absorción
por la vía Oral
Aplicación IM
muy dolorosa
Se administra
por la via IV.
Difunde bien en
líquido pleural, pericárdico, ascítico, sinovial, orina, líquido de diálisis y
orejuela auricular, no difunde en meninges intactas.
Indicaciones
Terapéuticas
Infecciones
Graves causadas por:
·
S. aureus
meticilinoresistente
·
S.
epidermidis
·
Colitis
pseudomembranosa
·
E. Faecalis
Efectos Adversos
·
Síndrome del cuello
rojo
·
Neutropenia y
eosinofilia transitoria
·
Erupciones
cutáneas, maculopapulares y eritematosas
·
Fiebre de
origen farmacológico
·
Flebitis
·
Ototoxicidad
Aminoglicosidos
Mecanismo de
Acción:
Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas
al fijarse a las proteínas ribosómicas específicas de la sub-unidad 30S del
ribosoma bacteriano.
Espectro
Antimicrobiano:
·
Gram
negativos aeróbicos
·
Inactivos
contra aerobios Gram positivos excepto S. aureus
·
Inactivos
contra anaerobios
No se absorven
por la vía oral.
Buena absorción
por la vía IM
Niveles pico en
20min por vía IV
Pobre
penetración al LCR, excepto en neonatos.
Se excretan sin
metabolizar por filtración glomerular.
Efecto Post
antibiótico
Gentamicina:
·
Infecciones
graves por Gram negativos aerobios.
·
Infecciones
de las vias urinarias.
·
Infecciones
por Pseudomonas + Penicilinas antipseudomonicas
·
En
infecciones graves por S. aureus + Penicilina semisintética
Estreptomicina
·
De primera elección
en tuberculosis y brucelosis asociada con otros medicamentos.
·
Esterilizaión
del intestino
Neomicina
·
Preparación
pre-quirurgica del colon y en insuficiencia hepática
Netilmicina
·
Iguales
Indicaciones
·
El menos
tóxico de los aminoglicósidos
Sisomicina:
·
Igual que
Gentamicina.
Tobramicina
·
Igual que
Gentamicina. Pseudomonas
Kanamicina
·
Segunda
elección para Mycobacterium tuberculosis
Amikacina
·
Iguales
Indicaciones
·
Menor
Desarrollo de resistencia
TOXICIDAD
·
3%:
exantemas, fiebre, eosinofilia.
·
12-25%:
nefrotoxicidad, reversible.
·
3-31%:
Ototoxicidad, irreversible.
·
Rama coclear:
Neomicina, Kanamicina, Amikacina.
·
Rama
Vestibular: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina.
·
Bloqueo
Neuromuscular
·
Apnea en
período neonatal
Trimetropin Sulfametoxazol
·
Diaminopirimidina:
Trimetropin
·
Sulfonamida:
Sulfametoxazol
·
Cada uno por
separado son bacteriostáticos unidos son bactericidas.
Mecanismo de
Acción
Bloqueo de la síntesis de folato
bacteriano producto del sinergismo. Afectan de modo electivo a células bacterianas.
Toxicidad
·
Las
reacciones se deben al Sulfametoxazol
·
Erupción
cutánea nauseas, diarrea.
·
Menos
frecuentemente: SSJ, neuritis periférica, alucinaciones, anemia, neutropenia,
trombocitopenia, aplasia medular, sulfahemoglobinemia.
Dosis
Trimetropim
160mgs + Sulfa 800 cada 12 horas, en casos graves cada 8 horas.
Espectro
Antimicrobiano
·
Gram
positivos y gram negativos
·
Vibrio
colera, Pneumocistis carinii, Nocardia asteroides, salmonella.
·
Resistentes: Pseudomona
aeruginosa, Clostridium perfringers, Corinebacterium difteriae.
Indicaciones
Terapéuticas:
·
Infecciones
de las vías urinarias.
·
Shigelosis,
Salmonelosis
·
Nocardiosis
·
Profilaxis en
Neutropenicos
·
Neumonía
por Pneumocistis Carinii
·
Toxoplasmosis??
QUINOLONAS
Inhibición de la
DNA Girasa
·
Ácido
Nalidixico
·
Fluoroquinolonas
o Norfloxacina
o Ciprofloxacina
o Ofloxacina
o Lomefloxacina
o Levofloxacina
Ofloxacina ( 200
– 400 mg P.O IV c/12 h)
Equivalente a dosis
Oral
Indicaciones
·
Infección
gonococcica aguda no complicada
·
Cervicitis
·
Infecciones
no complicadas de la Piel
·
IVU
prostatitis
·
Infecciones
respiratorias
Norfloxacina (400 mg P.O c /12h)
·
Infección de
Vías Urinarias.
·
Niveles
Sericos Bajos.
Ciprofloxacina
(250 – 750 mg P.O c/12h)
(200 – 400 mg IV c /12h)
Bacilos Gram
Negativos incluyendo:
·
Pseudomona
aeruginosa
·
IVU
·
Osteomielitis
·
Pneumonia
·
Campylobacter
·
E. Coli H7
057
·
Shigella
·
Salmonella
Fluoroquinolonas
Efectivas contra
Bacilos Gram Negativos incluyendo:
·
Ps aeruginosa
·
Cocos Gram
positivos
·
N. Gonorrea
·
Mycoplasma pneumoniae
·
Legionella
pneumofila
·
Chlamidia
trachomatis
·
Salmonella
Levofloxacina
·
Es una
fluoroquinolona de forma rasémica del isómero de la Ofloxacina.
·
Tiene actividad
in vitro para bacteria gram (+) y (-) y otros patógenos como:
o Mycoplasma
o Chlamydia
o Legionella
o Mycobacteria sp.
·
Es 100%
disponible después de la administración oral.
·
Administración
Intravenosa y Orales pueden ser considerada intercambiable
·
Distribución en
todo el cuerpo, alcanzando concentraciones en los tejidos y los fluidos más
altas que la del plasma.
·
Es excretada
en forma intacta en la orina.
·
Su vida media
es de 6-8 horas.
·
Concentraciones
de Levofloxacina en los tejidos y fluidos biológicos son relativamente altos
comparados con el MIC de los patógenos.
·
La
levofloxacina tiene mínimas interacciones con otras drogas incluyendo teofilina
y warfarina.
·
Igual que las
otras fluoroquinolonas tiene interacciones con antiácidos que contienen
Aluminio y Magnesio y con el Sulfato ferroso.
·
Estos agentes
no deben ser tomados antes de 2 horas o después de la administración de la
Levofloxacina.