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Medicina Interna

Sulbactam/Ampicilina, Lincomicinas, Macrolidos, Quinolonas

 

A. Ampicilina/Sulbactam  (Unasyn)

Indicaciones y Manejo

 

Sulbactam:

 

Reacciones Adversas

·        Similares a las de ampicilina

·        Diarreas, erupción dérmica.

·        Elevación ocasional de ALT, AST.

·        Los efectos secundarios, en no alérgicos a Penicilina son menores.

·        La incidencia de función renal anormal es menor.

 

Espectro Antimicrobiano

Gram Positivos

 

Gram Negativos

 

Anaerobios

 

Usos Clínicos:

 

     Ampicilina/Sulbactam resultó tan segura y efectiva como cefotaxima en el tratamiento de pacientes hospitalizados con ITRI (Infecciones Respiratorias) causadas por betalactamasa positivo y negativo. Ambas drogas fueron bien toleradas, efectos secundarios minimos y similares en ambas.

     Igualmente Ampicilina/Sulbactam mostro mejores resultados disminuyendo las fallas en el tratamiento de Endometritis Post Partum, Profilaxis para Operación Cesarea. En el manejo de infecciones intrabdomiales procedentes de la comunidad no hubo diferencia en el tratamiento con Sulbactam/Ampicilina y Cefalosporinas II + Aminoglicosidos + combinaciones de antianaerobios. Pero se encontro un menor costo con Ampicilina/ Sulbactam y fallas más frecuentes con cefoxitin.

     Ampicilina/ Sulbactam y Ofloxacina tienen acción bactericida sobre Micobacterium tuberculosis en su fase logarítmica.

 

 

B. Lincosamidas

Lincomicina y Clindamicina

 

Clindamicina

Derivado halogenado de lincomicina, sales clorhidrato palmitato y fosfato.

 

 

Mecanismo de Acción

Unión a Subunidad 50S.

 

Espectro Antibacteriano

·        Cocos Gram positivos

·        S. piogenes

·        S. pneumoniae

·        Staphylococos

·        Anaerobios

·        Gram negativos: Bacteroides fragilis, Fusobacterium

·        Gram Positivos: Peptococos, Peptoestreptococos, Propionibacterium, Clostridium perfringers, Otros Clostridium son resistentes.

 

Efectos Secundarios

·        GI, diarrea 2-20%

·        Colitis Pseudomembranosa

·        Incremento de ALT, AST

·        Erupción cutánea, Síndrome de Stevens- Jonson

·        Flebitis, Neutropenia y Trombocitopenia transitorias

 

Absorción

·        Rápida y prácticamente total por el tubo digestivo.

·        Se distribuye en fluidos pleural, peritoneal y tejido óseo.

·        Cruza la barrera placentaria.

·        No difunde en concentraciones adecuadas al LCR.

·        Se difunde y excreta por la bilis.

·        Excreta 13% por la vía renal.

 

Dosis

·        Oral 150-300 mgs / 8 horas

·        IV  900 mgs/ 1.2 cada 8 horas

 

Indicaciones Terapéuticas

·        Infecciones por anaerobios

·        Infecciones Mixtas

·        Toxoplasmosis

·        Alternativas cocos Gram Positivos

·        En alérgicos a Penicilinas.

 

C. Macrolidos

Mecanismo de acción

 

     Actuan mediante unión al sitio P de la subunidad 50S del Ribosoma de los organismos susceptibles inhibiendo la síntesis proteica. Actua como bacteriostatico o bactericida dependiendo de las concentraciones de la droga y la susceptibilidad del microorganismo.

 

Eritromicina

Claritromicina

Roxitromicina

Azitromicina

Diritromicina

 

Espectro Antimicrobiano

·        S. pneumoniae

·        H. influenzae

·        M. catarralis

·        B. Pertussis

·        L. pneumofila

·        Infecciones por Clamidia

·        Infecciones por Micoplasma

 

Farmacocinecia

·        Biodisponibilidad pobre, 40% se absorve a nivel GI, los alimentos reducen su absorción.

·        Penetra bien las vías respiratorias, genitales, piel y tejidos blandos.

·        Eritromicina y Claritromicina son metabolizados en el hígado.

·        Efectos adversos minimos que se resuelven al suspender el medicamento.

·        Claritromicina produce diarrea en 7%, vómitos en 6% y dolor abdominal en 2%.

·        Azitromicina tiene menor incidencia en cuanto a efectos secundarios.

·        Puede presentarse: Anafilaxis, Síndrome de Stevens Jonson, pérdida reversible de la audición, hepatitis colestasica hepatocelular, colitis pseudomembranosa.

 

Interacción Farmacológica

     Eritromicina y Claritromicina inhiben la actividad del sistema enzimatico del citocromo hepático P450. Estos agentes reducen el metabolismo y aumentan la concentración sérica de las drogas eliminadas a través de la vía del P450.

 

Anticoagulantes

Alcaloides del Ergot

Metilprednisolona

Astemizole

Terfenadina

Teofilina

Bromocriptina

Triazolam

Carbamazepina

Cisapride

Digoxina

Ciclosporina

 

La azitromicina no causa estas interacciones.

 

Eritromicina

Indicaciones

·        Enfermedad de los Legionarios

·        Infecciones por Micoplasma pneumoniae

·        Chlamidia Trachomatis

·        Chlamidia pneumoniae

·        Campilobacter jejuni

·        Bordetella pertussis

·        Haemophilus Ducreyi

·        Neumonía adquirida en la comunidad, con otros.

·        Alternativa para Gram positivos o Gram negativos susceptibles en alérgicos a penicilinas o cefalosporinas.

·        30% experimenta intolerancia severa.

·        Administración IV en pacientes graves ototoxicidad con dosis de 1 gramo/6h

·        Alternativa costo efectiva como alternativa para alérgicos a Penicilina

 

Claritromicina

·        Distribuido en todos los tejidos (excepto-SNC).

·        Relación de Claritromicina intracelular y extracelular 9-1.

·        Concentración alta en tejido pulmonar. (2-10 veces más que eritromicina).

 

Usos Clínicos

·        Infección del Tracto Respiratorio Inferior.

·        Exacerbación de Bronquitis Crónica.

·        Neumonía adquirida en la comunidad

·        Infección del tracto respiratorio superior

o       Faringitis estreptococcica

o       Sinusitis Maxilar aguda

 

Azitromicina

Indicaciones

·        Infecciones Respiratorias Superiores

·        Infecciones Respiratorias Inferiores

·        Infección en la Piel y Tejidos Blandos

·        Infecciones por Chlamidias.

 

Efectos Secundarios

     Los de la eritromicina 5% vs 8%.

 

No debe emplearse en los siguientes casos:

·        Inmunodeficientes y asplenicos funcionales.

·        Neumonías que deben ser tratadas intrahospitalariamentes.

·        Paciente con infección Nosocomial.

·        Bacteremia ni comprobada ni sospechada

·        Ancianos o pacientes debilitados.

 

Metronidazol

5Nitroimidazol

Espectro Antimicrobiano

·        Protozoarios

·        Tricomoniasis

·        Giardiasis

·        Amebiasis

Anaerobios Gram Negativos

·        Bacteroides fragilis

·        Prevotella melaninogenica

Anaerobios Gram Positivos

·        C. perfringens

·        C. novyi

·        C. sporogenes

·        C. bifermentans

·        Propionibacterium

Anaerobios  Gram Positivos Resistentes

·        Propionibacterium

·        Eubacterium

·        Bifidobacterium

·        Lactobacillus

·        Actinomices

Otras Bacterias

·        Campylobacter jejuni

·        E. coli

·        Helicobacter pylori

·        Gardnerella vaginalis

 

Buena absorción por la vía oral, es rápida, no es afectada por alimentos.

Buena Distribución en líquidos y tejidos corporales.

Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina.

 

Indicaciones Terapéuticas

·        Meningitis por Anaerobios

·        Endocarditis por Anaerobios

·        Infecciones intrabdominales

·        Ostiomielitis por Anaerobios

·        Absceso cerebral

·        Tricomoniasis

·        Amebiasis

·        Giardiasis

·        Absceso hepático amebiano

·        Colitis pseudomembranosa

 

Efectos Adversos

·        Sabor metálico, anorexia, nauseas, vómitos, glositis, estomatitis.

·        Neutropenia reversible

·        Mutagenicidad y Carcinogenicidad

·        Efecto antabús: Estado psicótico agudo o de confusión en alcohólicos

 

Vancomicina

Espectro Antimicrobiano

·        S. aureus

·        S. epidermidis

·        Enterococo Faecalis

·        Streptococos bovis

·        Streptococos viridans

·        Streptococos pneumoniae

·        Streptococo betahemolitico grupo A y B

·        C. Difficile

·        Corynebacterium

 

Mala absorción por la vía Oral

Aplicación IM muy dolorosa

Se administra por la via IV.

Difunde bien en líquido pleural, pericárdico, ascítico, sinovial, orina, líquido de diálisis y orejuela auricular, no difunde en meninges intactas.

 

Indicaciones Terapéuticas

Infecciones Graves causadas por:

·        S. aureus meticilinoresistente

·        S. epidermidis

·        Colitis pseudomembranosa

·        E. Faecalis

 

Efectos Adversos

·        Síndrome del cuello rojo

·        Neutropenia y eosinofilia transitoria

·        Erupciones cutáneas, maculopapulares y eritematosas

·        Fiebre de origen farmacológico

·        Flebitis

·        Ototoxicidad

 

Aminoglicosidos

Mecanismo de Acción:

   Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al fijarse a las proteínas ribosómicas específicas de la sub-unidad 30S del ribosoma bacteriano.

 

Espectro Antimicrobiano:

·        Gram negativos aeróbicos

·        Inactivos contra aerobios Gram positivos excepto S. aureus

·        Inactivos contra anaerobios

 

No se absorven por la vía oral.

Buena absorción por la vía IM

Niveles pico en 20min por vía IV

Pobre penetración al LCR, excepto en neonatos.

Se excretan sin metabolizar por filtración glomerular.

Efecto Post antibiótico

 

Gentamicina:

·        Infecciones graves por Gram negativos aerobios.

·        Infecciones de las vias urinarias.

·        Infecciones por Pseudomonas + Penicilinas antipseudomonicas

·        En infecciones graves por S. aureus + Penicilina semisintética

 

Estreptomicina

·        De primera elección en tuberculosis y brucelosis asociada con otros medicamentos.

·        Esterilizaión del intestino

 

Neomicina

·        Preparación pre-quirurgica del colon y en insuficiencia hepática

 

Netilmicina

·        Iguales Indicaciones

·        El menos tóxico de los aminoglicósidos

 

Sisomicina:

·        Igual que Gentamicina.

 

Tobramicina

·        Igual que Gentamicina. Pseudomonas

 

Kanamicina

·        Segunda elección para Mycobacterium tuberculosis

 

Amikacina

·        Iguales Indicaciones

·        Menor Desarrollo de resistencia

 

TOXICIDAD

·        3%: exantemas, fiebre, eosinofilia.

·        12-25%: nefrotoxicidad, reversible.

·        3-31%: Ototoxicidad, irreversible.

·        Rama coclear: Neomicina, Kanamicina, Amikacina.

·        Rama Vestibular: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina.

·        Bloqueo Neuromuscular

·        Apnea en período neonatal

 

 

Trimetropin Sulfametoxazol

·        Diaminopirimidina: Trimetropin

·        Sulfonamida: Sulfametoxazol

·        Cada uno por separado son bacteriostáticos unidos son bactericidas.

 

Mecanismo de Acción

    Bloqueo de la síntesis de folato bacteriano producto del sinergismo. Afectan de modo electivo a células bacterianas.

 

Toxicidad

·        Las reacciones se deben al Sulfametoxazol

·        Erupción cutánea nauseas, diarrea.

·        Menos frecuentemente: SSJ, neuritis periférica, alucinaciones, anemia, neutropenia, trombocitopenia, aplasia medular, sulfahemoglobinemia.

 

Dosis

Trimetropim 160mgs + Sulfa 800 cada 12 horas, en casos graves cada 8 horas.

 

Espectro Antimicrobiano

·        Gram positivos y gram negativos

·        Vibrio colera, Pneumocistis carinii, Nocardia asteroides, salmonella.

·        Resistentes: Pseudomona aeruginosa, Clostridium perfringers, Corinebacterium difteriae.

 

Indicaciones Terapéuticas:

·        Infecciones de las vías urinarias.

·        Shigelosis, Salmonelosis

·        Nocardiosis

·        Profilaxis en Neutropenicos

·        Neumonía por  Pneumocistis Carinii

·        Toxoplasmosis??

 

 

 

QUINOLONAS

Inhibición de la DNA Girasa

·        Ácido Nalidixico

·        Fluoroquinolonas

o       Norfloxacina

o       Ciprofloxacina

o       Ofloxacina

o       Lomefloxacina

o       Levofloxacina

 

Ofloxacina ( 200 – 400 mg P.O IV c/12 h)

Equivalente a dosis Oral

Indicaciones

·        Infección gonococcica aguda no complicada

·        Cervicitis

·        Infecciones no complicadas de la Piel

·        IVU prostatitis

·        Infecciones respiratorias

 

Norfloxacina  (400 mg P.O c /12h)

·        Infección de Vías Urinarias.

·        Niveles Sericos Bajos.

 

Ciprofloxacina

(250 – 750 mg P.O c/12h)

(200 – 400 mg IV c /12h)

Bacilos Gram Negativos incluyendo:

·        Pseudomona aeruginosa

·        IVU

·        Osteomielitis

·        Pneumonia

·        Campylobacter

·        E. Coli H7 057

·        Shigella

·        Salmonella

 

Fluoroquinolonas

Efectivas contra Bacilos Gram Negativos incluyendo:

·        Ps aeruginosa

·        Cocos Gram positivos

·        N. Gonorrea

·        Mycoplasma pneumoniae

·        Legionella pneumofila

·        Chlamidia trachomatis

·        Salmonella

 

Levofloxacina

·        Es una fluoroquinolona de forma rasémica del isómero de la Ofloxacina.

·        Tiene actividad in vitro para bacteria gram (+) y (-) y otros patógenos como:

o       Mycoplasma

o       Chlamydia

o       Legionella

o       Mycobacteria sp.

·        Es 100% disponible después de la administración oral.

·        Administración Intravenosa y Orales pueden ser considerada intercambiable

·        Distribución en todo el cuerpo, alcanzando concentraciones en los tejidos y los fluidos más altas que la del plasma.

·        Es excretada en forma intacta en la orina.

·        Su vida media es de 6-8 horas.

·        Concentraciones de Levofloxacina en los tejidos y fluidos biológicos son relativamente altos comparados con el MIC de los patógenos.

·        La levofloxacina tiene mínimas interacciones con otras drogas incluyendo teofilina y warfarina.

·        Igual que las otras fluoroquinolonas tiene interacciones con antiácidos que contienen Aluminio y Magnesio y con el Sulfato ferroso.

·        Estos agentes no deben ser tomados antes de 2 horas o después de la administración de la Levofloxacina.